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第二代泛TRK抑制剂完成首例青少年患者给药!7款治疗甲状腺癌靶向药汇总

10月31日,生物医药高科技公司诺诚健华宣布,公司自主研发的第二代泛TRK小分子抑制剂ICP-723在中山大学肿瘤防治中心儿童肿瘤科完成首例青少年患者给药,这也是ICP-723在成人患者中显示良好安全性和有效性后,首次在青少年(12周岁到18周岁)患者中开展临床研究。

ICP-723是诺诚健华在全球拥有自主知识产权的1类创新药,用于治疗携带 NTRK 融合基因的晚期或转移性实体瘤,包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌、肉瘤等,以及对第一代TRK抑制剂产生耐药的患者。在II期推荐剂量(RP2D)水平进行治疗的NTRK基因融合阳性的患者中,ICP-723显示了良好的安全性和有效性。在青少年患者中首次开展临床研究后,诺诚健华也将ICP-723扩展至儿童患者(2周岁到12周岁)。

7款治疗甲状腺癌靶向药汇总

1.仑伐替尼

Lenvima(乐卫玛)是日本卫材公司研发的一款多受体酪氨酸激酶抑制剂,2015年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Lenvima(乐卫玛)可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、2、3的激酶活性外,还可以抑制促血管生纤维细胞生长因子受体FGFR1、2、3和4,以及血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET等多种激酶,是第三代的抗肿瘤血管生成的靶向药物。

第二代泛TRK抑制剂完成首例青少年患者给药!7款治疗甲状腺癌靶向药汇总

2.索拉非尼

索拉非尼是由德国拜耳公司研发的一款口服多把点、多激酶抑制剂,于2005年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,索拉非尼可抑制多种细胞内(c-CRAF、BRAF和突变BRAF)和细胞表面激酶(KIT、FLT-3、RET、RET/PTC、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-ß)。同时抑制于肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成,具有双重的抗肿瘤作用。

3.凡德他尼

凡德他尼(Caprelsa)是由英国阿斯利康制药有限公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,于2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。凡德他尼(Caprelsa)可同时抑制肿瘤细胞EGFR、VEGFR家族和RET、BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤生长、转移,以及肿瘤血管生成,是第一个获批的治疗甲状腺髓样癌的有效的靶向药物。

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第二代泛TRK抑制剂完成首例青少年患者给药!7款治疗甲状腺癌靶向药汇总

4.卡博替尼

卡博替尼(Cabometyx)是由美国Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2016年获得美国食品药品监督管理局批准上市,卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。

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5.塞尔帕替尼

Retevmo是由礼来公司研发的一种RET激酶抑制剂,于2020年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Retevmo可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型的激酶的活性,帮助阻止癌细胞生长。

第二代泛TRK抑制剂完成首例青少年患者给药!7款治疗甲状腺癌靶向药汇总

6.地舒单抗

Xgeva(地舒单抗)是安进公司研发的一种与人RANKL结合的人IgG2单克隆抗体,2010年获得美国(FDA)批准上市,是第一款也是唯一一款RANK配体RANKL抑制剂靶向药物。

7.曲美替尼

曲美替尼由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司研发,是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2,于2013年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。

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